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炎症性腸疾患の治療に有用な新規抗炎症メカニズムを解明 ~病変部位への白血球浸潤を抑制する低分子化合物~

2018/05/25

筑波大学 生存ダイナミクス研究センター(TARA)の深水昭吉教授らの研究グループ、およびエーザイ株式会社と、その消化器事業子会社であるEAファーマ株式会社は、エーザイが創出し、現在、EAファーマが治験中の炎症性腸疾患治療薬の類縁体と、筑波大学が開発したタンパク質間相互作用可視化マーカーを用い、本類縁体が、細胞内タンパク質のカルレティキュリン(CRT)と白血球の接着分子インテグリン(ITGA)の相互作用を遮断することにより、インテグリン活性化を阻害し、白血球全般の接着・浸潤を抑制するメカニズムを解明しました。

図 本研究で開発した低分子化合物(ER-464195-01)はCRTに結合し、ITGAとの相互作用を阻害することで、炎症反応の開始段階である白血球の血管内皮細胞への接着を抑制します。

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